Селексипаг

Селективный агонист рецептора к простагландину I2, IP-рецептора. [1].

Показания по инструкции

Длительное лечение легочной артериальной гипертензии у взрослых [1–3].

ГРЛС

В 2025 году препарат зарегистрирован в Государственном реестре лекарственных препаратов под одним торговым наименованием в форме таблеток, покрытых лекарственной оболочкой. Регистрация заканчивается в августе 2029 года [2].

Клинические рекомендации

Селексипаг входит в российские клинические рекомендации, КР, по легочной гипертензии у детей и взрослых [4,5].

В КР по легочной гипертензии у детей, селексипаг рекомендован детям с идиопатической ЛАГ, наследственной ЛАГ, ЛАГ-ВПС в качестве монотерапии при минимальном риске и отсутствии эффекта от терапии антагонистами кальция. У пациентов с низким, промежуточным и высоким риском — только в составе комбинированной терапии [5].

Критерии Фонда «Круг Добра»

В 2025 году через фонд «Круг Добра» селексипаг могут получить дети, которые соответствуют следующим критериям:

• возраст старше 3 месяцев;
• среднее давление в легочной артерии>20 мм рт.ст.;
• индекс легочного сосудистого сопротивления ≥3 Единиц Вуда\м²;
• давление заклинивая легочных капилляров ≤15 мм рт.ст.;
• функциональный класс II и более.

Способ применения

Препарат принимается per os 1 раз в 12 часов. У взрослых стартовая доза 200 мкг титруется до максимально переносимой или до максимально допустимой дозы в 1600 мкг [1]. В КР по легочной гипертензии от 2025 года у детей стартовая доза и максимально допустимая зависят от веса ребенка [5].

Механизм действия

Селективный агонист рецептора к простациклину, иначе — к простагландину I2, коротко — к IP-рецептору. Препарат гидролизуется карбоксилэстеразами с образованием активного метаболита, который в 37 раз более активен, чем селексипаг [1].

Селексипаг и его активный метаболит высокоселективны в отношении IP-рецептора по сравнению с другими простаноидными рецепторами EP1—EP4, DP, FP и TP. Селективность в отношении EP1, EP3, FP и TP важна, поскольку это контрактильные рецепторы в желудочно-кишечном тракте и кровеносных сосудах. Селективность в отношении EP2, EP4 и DP1 важна, поскольку эти рецепторы опосредуют иммуносупрессивные эффекты.

За счет стимуляции IP-рецептора селексипаг оказывает три эффекта: вазодилатационный,антипролиферативный, антифибротический [1]. В модели ЛАГ у крыс селексипаг предотвращал ремоделирование сердца и легких, вызывал пропорциональное снижение легочного и периферического давления. In vitro селексипаг не вызывал десенситизацию IP-рецептора, а в модели на крысах — тахифилаксию [1].


Источники

1. European Medicines Agency. Uptravi: EPAR — Product Information. EMA website. First published: 26.05.2016. Last updated: 17.03.2025. Accessed 15.09.2025.

2. Государственный реестр лекарственных средств. Листок-вкладыш — информация для пациента. Апбрави, 200 мкг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой Апбрави... таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Действующее вещество: селексипаг. ЛП-№(006419)-(РГ-RU) от 20.08.2025 г. Веб-сайт. Дата доступа: 15.09.2025.

3. FDA. UPTRAVI^® (selexipag) tablets, for oral use. Initial U.S. Full prescribing information. Approval: 2015. Revised: 01.2021/ Accessed 15.09.2025.

4. Ассоциация сердечно-сосудистых хирургов России, Общероссийская общественная организация «Российское кардиологическое общество», Ассоциация ревматологов России, Российское медицинское общество по артериальной гипертонии, Общероссийская общественная организация содействия развитию лучевой диагностики и терапии «Российское общество рентгенологов и радиологов», Российское респираторное общество, Евразийская ассоциация кардиологов, Российское общество анестезиологов и реаниматологов. Клинические рекомендации. Легочная гипертензия, в том числе хроническая тромбоэмболическая легочная гипертензия. Возрастная категория: взрослые. Утверждены Минздравом России в 2024 году. Дата доступа 15.09.2025 г.

5. Всероссийская общественная организация «Ассоциация детских кардиологов России», Союз педиатров России, Ассоциация сердечно-сосудистых хирургов России, Общероссийская общественная организация, Педиатрическое респираторное общество. Клинические рекомендации. Легочная гипертензия у детей. Утверждены Минздравом России в 2025 году. Дата доступа: 09.09.2025 г.